Vita a globális üres kapszulapiacról

Szerző: Jianhua Lv, részlet a következőből: „Gyógyszer és csomagolás”
Forrás: http://www.capsugel.com.cn/aboutjlshow.asp?id=7

A kapszula az egyik ősi gyógyszeradagolási forma, amely az ókori Egyiptomból származik [1]. De Pauli, egy bécsi gyógyszerész, 1730-as útinaplójában megemlítette, hogy az ovális kapszulákat a gyógyszerek kellemetlen szagának elfedésére használták, hogy csökkentsék a betegek fájdalmát [2]. Több mint 100 évvel később, 1843-ban Joseph Gerard Auguste dublanc és Francois Achille Barnabe Motors gyógyszerészek megszerezték a világ első zselatin kapszulájának szabadalmát, és folyamatosan fejlesztették, hogy alkalmazkodjon az ipari termeléshez [3,4]. Azóta számos szabadalom született az üreges kapszulákkal kapcsolatban. 1931-ben Arthur Colton, a Parke Davis cég munkatársa sikeresen megtervezte és legyártotta az üreges kapszulák automatikus gyártóberendezését, és elkészítette a világ első géppel gyártott üreges kapszuláját. Érdekes módon a mai napig az üreges kapszula gyártósorát csak Arthur tervei alapján fejlesztették folyamatosan a termékminőség és a termelési hatékonyság javítása érdekében.

Jelenleg a kapszula nagy és gyors fejlődésen ment keresztül az egészségügy és a gyógyszerészet területén, és az orális szilárd készítmények egyik fő gyógyszerformájává vált. 1982 és 2000 között a világszerte engedélyezett új gyógyszerek között a kemény kapszula gyógyszerformák mutattak növekvő tendenciát.
1. ábra 1982 óta hasonlítják össze az új molekuláris gyógyszerek kapszuláit és tablettáit

A gyógyszergyártás és a K+F ipar fejlődésével a kapszulák előnyei egyre inkább elismertté váltak, főként a következő szempontokban:

1. A páciens preferenciái

Más gyógyszerformákkal összehasonlítva a kemény kapszulák hatékonyan elfedik a gyógyszerek kellemetlen szagát, és könnyen lenyelhetők. A különböző színek és nyomtatási minták felismerhetőbbé teszik a gyógyszereket, így hatékonyan javítják a gyógyszerek beadási együttműődését. 1983-ban egy európai és amerikai hatóságok által végzett felmérés kimutatta, hogy az 1000 kiválasztott beteg közül 54% a kemény kapszulákat, 29% a cukorbevonatú pelleteket, csak 13% a tablettákat, további 4% pedig nem hozott egyértelmű döntést.

2. Magas K+F hatékonyság

A 2003-as Tufts-jelentés rámutatott, hogy a gyógyszerkutatás és -fejlesztés költségei 55%-kal nőttek 1995 és 2000 között, és a gyógyszerkutatás és -fejlesztés átlagos globális költsége elérte a 897 millió dollárt. Mint mindannyian tudjuk, minél korábban kerülnek listára a gyógyszerek, annál hosszabb lesz a szabadalmaztatott gyógyszerek piaci monopolhelyzete, és a gyógyszeripari vállalatok új gyógyszerekből származó profitja jelentősen megnő. A kapszulákban használt segédanyagok átlagos száma 4 volt, ami jelentősen csökkent a tablettákban használt 8-9-hez képest; A kapszulák vizsgálati elemei is kevesebbek, és a módszer megállapításának, ellenőrzésének és elemzésének költségei majdnem fele a tablettákénak. Ezért a tablettákkal összehasonlítva a kapszulák fejlesztési ideje legalább fél évvel rövidebb, mint a tablettáké.
Általánosságban elmondható, hogy a gyógyszerkutatás és -fejlesztés új vegyületeinek 22%-a juthat be az I. fázisú klinikai vizsgálatokba, amelyek közül kevesebb, mint 1/4-e juthat be a III. fázisú klinikai vizsgálatokba. Az új vegyületek szűrése hatékonyan csökkentheti az új gyógyszerkutatási és -fejlesztési intézmények költségeit a lehető leghamarabb. Ezért a világ üreges kapszulagyártó ipara preklinikai kapszulákat (pccaps) fejlesztett ki rágcsálókísérletekhez ®）； precíziós mikrotöltő berendezéseket (xcelodose) klinikai kapszulaminták előállítására ®），, és klinikai kettős vak kapszulákat (dbcaps) nagyméretű klinikai vizsgálatokhoz ®） Valamint a termékek teljes skáláját a K+F költségek csökkentésére és a K+F hatékonyságának javítására.
Ezenkívül több mint 9 különböző méretű kapszulatípus létezik, ami számos lehetőséget kínál a gyógyszeradagolás megtervezéséhez. Az előállítási technológia és a kapcsolódó berendezések fejlődése a kapszulát alkalmassá teszi több speciális tulajdonsággal rendelkező vegyület, például vízben oldhatatlan vegyületek előállítására is. Az elemzés azt mutatja, hogy a nagy áteresztőképességű szűréssel és kombinatorikus kémiával kapott új vegyületegységek 50%-a vízben oldhatatlan (20%) (μG/ml), mind a folyadékkal töltött kapszulák, mind a lágy kapszulák kielégíthetik ennek a vegyületnek az előállítására vonatkozó igényeket.

3. Alacsony termelési költség

A tablettákkal összehasonlítva a kemény kapszulák GMP gyártóműhelyének előnyei a kevesebb technológiai berendezés, a magas helykihasználás, az ésszerűbb elrendezés, a rövidebb ellenőrzési idő a gyártási folyamatban, a kevesebb minőségellenőrzési paraméter, a kevesebb kezelő, az alacsony keresztszennyeződési kockázat, az egyszerű előkészítési folyamat, a kevesebb gyártási folyamat, az egyszerű segédanyagok és az alacsony költség. Mérvadó szakértők becslése szerint a kemény kapszulák összköltsége 25-30%-kal alacsonyabb, mint a tablettáké [5].
A kapszulák erőteljes fejlesztésével az üreges kapszulák, mint az egyik fő segédanyag, szintén jó teljesítményt nyújtanak. 2007-ben az üreges kapszulák teljes értékesítési volumene a világon meghaladta a 310 milliárdot, amelynek 94%-a zselatin üreges kapszula, míg a másik 6% nem állati eredetű kapszulákból származik, amelyek közül a hidroxipropil-metilcellulóz (HPMC) üreges kapszulák éves növekedési üteme meghaladja a 25%-ot.
A nem állati eredetű üreges kapszulák értékesítésének jelentős növekedése tükrözi a természetes termékek iránti fogyasztói trendet a világon. Csak az Egyesült Államokban például 70 millió ember „soha nem evett állati eredetű termékeket”, és a teljes lakosság 20%-a „vegetáriánus”. A természetes koncepció mellett a nem állati eredetű üreges kapszuláknak egyedi műszaki jellemzőik is vannak. Például a HPMC üreges kapszulák nagyon alacsony víztartalmúak és jó szívósságúak, és alkalmasak a higroszkópos és vízérzékeny tartalomhoz; a Pullulan üreges kapszula gyorsan szétesik és nagyon alacsony az oxigénáteresztő képessége. Alkalmas erős redukáló anyagokhoz. A különböző tulajdonságok teszik a különböző üreges kapszulatermékeket sikeressé bizonyos piacokon és termékkategóriákban.

REFERENCIÁK

[1] La Wall, CH, A gyógyszerészet 4000 éve, a gyógyszerészet és a rokon tudományok vázlatos története, JB Lippincott Comp., Philadelphia/London/Montreal, 1940
[2] Feldhaus, FM: A gyógykapszula történetéről. Dtsch. Apoth.-Ztg, 94 (16), 321 (1954)
[3] 5648. számú francia szabadalom, megadva 1834. március 25-én
[4] Planche und Gueneau de Mussy, a Királyi Orvostudományi Akadémia Közleménye, 442-443 (1837)
[5] Graham Cole, Fejlesztési és gyártási költségek értékelése: Tabletek kontra Capsugel tabletek. Capsugel könyvtár